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帕罗西汀和舍曲林,这2种药物治疗早泄有何“讲究”?[复制链接]
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发表于 2020-11-5 08:26:58 | 只看该作者 |正序浏览 |阅读模式

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早泄,英文简称“PE”,是男性最常见的性功能障碍疾病之一。

早泄的发病原因较为复杂,所以对应的临床治疗方案较多,有心理治疗、行为治疗、药物治疗和手术治疗等。

其中药物治疗,因为安全、有效、快速和便捷等特点,是目前国际上针对早泄的主要治疗手段。

当前,针对早泄有效的药物较多,但只有“SSRIs”是目前临床证据最多、应用最广泛、疗效最确切的药物。SSRIs分为2类,分别是SSRIs短效药和SSRIs长效药,先来简单看看SSRIs短效药和长效药的区别:

SSRIs短效药
SSRIs短效药的药效特点是起效快,药效持续时间短,需要“按需服用”。市场特点是价格高、停药率高、不同个体有效率差异大。

目前,临床上用来治疗早泄的SSRIs短效药代表只有一种:达泊西汀。

这种药物作为新一代的SSRIs药物,虽然药效特点具有一定的优势,但通过其市场特点可以发现,这种药对于患者来说,依从性较差,偏好率较低,同时因为按需服用的方式,容易干扰男女自然的性生活计划,所以整体来说,临床上使用较少。

SSRIs长效药
而SSRIs长效药的药效特点是起效慢,药效持续时间长,但需要“每日服用”。市场特点是价格较低、停药率较低、每日服用有效率较稳定。

目前治疗早泄的SSRIs长效药代表是帕罗西汀和舍曲林2种。另外几种SSRIs长效药治疗用来治疗早泄,安全和疗效尚缺乏临床证据,这边不作阐述。

帕罗西汀、舍曲林2种长效SSRIs药物,虽然药效特点不及SSRIs短效药“达泊西汀”,但从市场特点可以发现,服用SSRIs长效药治疗早泄经济承担轻,每日规律服用可以增加患者的依从性。

同时研究发现,每日规律服用SSRIs长效药,长期来看其疗效并不亚于SSRIs短效药,所以整体来说,帕罗西汀和舍曲林这2种长效SSRIs药物,是针对早泄的患者,依从性和接受度都比较高的药物。

通过以上内容,初步了解了SSRIs短效药和长效药的区别,也理解了上述2种SSRIs长效药是早泄患者依从性较好的药物。

现在让我们来简单了解一下,为什么这2种药物可以治疗早泄。
本质上,这2种药物作为SSRIs长效药,能够延长性生活时间,达到治疗早泄的目的,主要原因是因为他们都能够抑制人体内“5羟色胺”在神经突触内的重吸收,从而提高神经突触内的“5羟色胺”浓度,“5羟色胺”是一种神经递质,这种神经递质浓度越高,可以激活“5羟色胺受体”(统称)的能力相对越强。

而根据目前的研究发现,“5羟色胺受体”中有3种受体和性生活时间关联密切,只要这几种受体被激活,就可以最大限度的延长性生活时间,避免早泄的发生。

所以总的来说,上述2种SSRIs长效药可以治疗早泄的根本原因在于,抑制了人体对神经突触内“5羟色胺”的重吸收,从而间接提高了神经突触内的“5羟色胺”的浓度,然后激活了能够提高性生活时间的3种“5羟色胺受体”。

现在又知道了上述2种SSRIs长效药能够治疗早泄的原因,现在让我们来看看这2种SSRIs长效药,在治疗早泄方面,各自都有什么区别?

舍曲林
舍曲林是上述2种SSRIs长效药中,对神经突触内“5羟色胺”的重吸收抑制能力最强的一种药。有研究显示,舍曲林抑制神经突触内“5羟色胺”重吸收的能力强于帕罗西汀,也是另外一种长效SSRIs药物氟西汀的5倍。

在以往对舍曲林的药代动力学研究中发现,舍曲林口服给药吸收较慢, 健康成人一次口服舍曲林50mg后, 6h人体血药浓度达峰值,同时舍曲林对其他神经递质的重吸收抑制影响较少,所相对来说口服耐受较好, 不良反应轻(较少),对精神活动和认知功能无损害。

目前根据国内外文献综述和实验研究分析显示,大部分的证据显示舍曲林针对早泄,能够达到的提高性生活时间的能力(IELT),和帕罗西汀接近,但要强于氟西汀。同时有研究显示舍曲林治疗原发性早泄疗效优于继发性早泄,舍曲林停药后,早泄的复发率较帕罗西汀高。

帕罗西汀
帕罗西汀,是上个世纪,第一种用于治疗早泄的SSRIs长效药。

根据以往对帕罗西汀的药理性质研究发现,帕罗西汀对3种和性生活时间有关的“5羟色胺受体”有高度的选择性。这种药理性质决定了帕罗西汀除了能够提高性生活时间之外,还可以增加患者的性生活满意率,降低精神和心理的负面因素。同时帕罗西汀还适合用于针对其他SSRIs药物治疗无效、不明显的早泄患者。

以往帕罗西汀的药代动力学研究显示,帕罗西汀口服吸收较快,药效达峰值时间相对优于舍曲林和上述提到的氟西汀。口服帕罗西汀30毫克,5小时左右药效达峰值。

目前根据国内外文献综述和实验研究分析显示,大部分的证据显示帕罗西汀针对早泄,能够达到的提高性生活时间的能力(IELT),要稍强于舍曲林,强于另外一种长效SSRIs药物氟西汀。同时有研究显示帕罗西汀按需服用的疗效也优于舍曲林和氟西汀。

根据目前的实验研究、临床证据和循证医学数据表明,这2种SSRIs长效药治疗早泄都存在有效性,但其不同的药理性质针对早泄却各自有其特点,所以如何根据这些药理性质,更有效的为早泄病情选择药物呢?

也就是说,帕罗西汀、舍曲林,这2种药物治疗早泄有何“讲究”呢?,具体有以下3个:

第一个讲究:从药物安全角度考虑,年轻的原发性早泄患者适合选择舍曲林
很多男性,从首次接触性生活开始,就出现了早泄,临床上把这种情况称之为“原发性早泄”。

因为原发性早泄的群体大多是年轻群体,这类早泄患者对药物安全的关注度比较高,社交较广,而恰好舍曲林的药理性质决定了,对其他神经递质的重吸收抑制影响较少,所以不良反应轻(较少),对精神活动和认知功能无损害,符合年轻患者的用药生活特征。

同时,根据上述以往对舍曲林的实验研究显示,舍曲林针对原发性早泄的疗效优于继发性早泄,而且舍曲林对神经突触内“5羟色胺”重吸收超强的抑制力,也决定了服用舍曲林对提高性生活时间的有效性,所以综合来看,舍曲林适合对药物安全要求角度高、较为年轻的原发性早泄患者。

第二个讲究:从性生活时间考虑,追求较长时间、担忧药物无效的患者适合选择帕罗西汀。
根据前面对帕罗西汀的药理分析,目前较多的国内外文献和实验数据显示,帕罗西汀针对早泄,能够提升的性生活时间优于氟西汀和舍曲林,同时帕罗西汀针对部分既往服用SSRIs药物无效的早泄患者也适用。

这就说明如果早泄患者对性生活时间要求较高,这一类患者往往也是对性生活质量比较注重的人,心理会产生对药物针对早泄无效的焦虑感,那么这类患者较合适的选择便是帕罗西汀。因为其最突出的药理特点便是对IELT的延长。


同时帕罗西汀按需服用既有效的循证医学研究,也让对于短效达泊西汀没有经济承受能力的患者多了一种选择。这种药理特点,相对每日服用,某种程度上可以更高地降低药物的不良反应。

第三个讲究:从年龄角度考虑,中老年早泄患者不适合选择帕罗西汀
根据以往的实验研究显示,SSRIs长效药理论上讲虽然能延长性生活时间,但也可能抑制一氧化氮(NO)合成酶,理论上可升高男性患者的性功能障碍风险。而这种抑制一氧化氮(NO)合成酶的作用,以帕罗西汀见强。

而临床上,很多中老年患者,其本身血管内皮功能有一定的缺陷,所以发生高血压、高血糖和高血脂的问题较多,而这些问题本身容易导致阳痿的发生。

在这种情况下,服用帕罗西汀,在某个程度上,有可能加重阳痿的问题,所以不建议中老年患者,特别是伴有血管内皮功能障碍的年长患者,不适合选择帕罗西汀。

总结:治疗早泄,除了加强性生活时间的满意度,更要提高综合满意度。
实际上,临床上除了上述帕罗西汀和舍曲林被证实,针对早泄有较良好的疗效之外,还有氟西汀、西酞普兰、依他普仑、达伯西汀、三氟戊肟胺等, 这些药物也被证明对提升性生活时间有帮助。

但是对于早泄患者来讲,当前的重点和难点则是如何寻找具有较低副作用、安全、价格低廉,同时又有良好疗效的早泄治疗药物。而帕罗西汀和舍曲林对“5羟色胺”受体都是有高度选择性的药物,相对来说适合于早泄患者的治疗,能够提高综合满意度。


当然这两种药物,其也有一定的禁忌症,包括不得适用于有精神疾病的早泄患者,也不适用于服用抗精神病药物的早泄患者等。所以在药物使用上,除了学会掌握讲究,使用较为合适的早泄药物,来达到使早泄病情最大的获益之外,也一样需要注意药物的常规禁忌症。
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